Π‘Π°ΠΊΠ°Π»Π°Π²Ρ€
Π”ΠΈΠΏΠ»ΠΎΠΌΠ½Ρ‹Π΅ ΠΈ курсовыС Π½Π° Π·Π°ΠΊΠ°Π·

ΠœΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌ дСйствия. 
ЀармацСвтичСская химия ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠΎΠΏΡƒΡ…ΠΎΠ»Π΅Π²Ρ‹Ρ… Π°Π½Ρ‚ΠΈΠ±ΠΈΠΎΡ‚ΠΈΠΊΠΎΠ²

Π Π΅Ρ„Π΅Ρ€Π°Ρ‚ΠŸΠΎΠΌΠΎΡ‰ΡŒ Π² Π½Π°ΠΏΠΈΡΠ°Π½ΠΈΠΈΠ£Π·Π½Π°Ρ‚ΡŒ ΡΡ‚ΠΎΠΈΠΌΠΎΡΡ‚ΡŒΠΌΠΎΠ΅ΠΉ Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Ρ‹

ΠšΠ°Ρ€ΠΌΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½ Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΡ…Π»ΠΎΡ€ΠΈΠ΄ (Π»Π°Ρ‚. Carminomycini hydrochloridum, Π°Π½Π³Π». Carminomycin hydrochloride). ΠšΡ€ΠΈΡΡ‚Π°Π»Π»ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΠΈΠΉ ΠΏΠΎΡ€ΠΎΡˆΠΎΠΊ ΠΈΠ»ΠΈ пористая масса красного Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π°. Растворим Π² Π²ΠΎΠ΄Π΅. ΠŸΠΎΡ€ΠΎΡˆΠΎΠΊ ΠΎΡ€Π°Π½ΠΆΠ΅Π²ΠΎ-красного Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π°. Π’Ρ€ΡƒΠ΄Π½ΠΎ растворим Π² Π²ΠΎΠ΄Π΅ ΠΏΡ€ΠΈ Ρ‚Π΅ΠΌΠΏΠ΅Ρ€Π°Ρ‚ΡƒΡ€Π΅ ΠΎΡ‚ + 8 Π‘ Π΄ΠΎ + 10 Π‘, практичСски нСрастворим Π² Π²ΠΎΠ΄Π΅ ΠΏΡ€ΠΈ Ρ‚Π΅ΠΌΠΏΠ΅Ρ€Π°Ρ‚ΡƒΡ€Π΅ + 37 Π‘. Π‘Π»Π΅ΠΎΠΌΠΈΡ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ½Π° Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΡ…Π»ΠΎΡ€ΠΈΠ΄ (Π»Π°Ρ‚. Π’leΠΎmycetini hydrochloridum, Π°Π½Π³Π». Π’leΠΎmycetin… Π§ΠΈΡ‚Π°Ρ‚ΡŒ Π΅Ρ‰Ρ‘ >

ΠœΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌ дСйствия. ЀармацСвтичСская химия ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠΎΠΏΡƒΡ…ΠΎΠ»Π΅Π²Ρ‹Ρ… Π°Π½Ρ‚ΠΈΠ±ΠΈΠΎΡ‚ΠΈΠΊΠΎΠ² (Ρ€Π΅Ρ„Π΅Ρ€Π°Ρ‚, курсовая, Π΄ΠΈΠΏΠ»ΠΎΠΌ, ΠΊΠΎΠ½Ρ‚Ρ€ΠΎΠ»ΡŒΠ½Π°Ρ)

Π”Π΅Ρ‚Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΉ ΠΌΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌ дСйствия Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½Π° D ΠΎΡΡ‚аСтся нСвыяснСнным. БчитаСтся, Ρ‡Ρ‚ΠΎ ΠΎΠ½ Π²Ρ‹Π·Ρ‹Π²Π°Π΅Ρ‚ сСлСктивноС ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠ΅ Π”ΠΠš-зависимого синтСза РНК, ΠΈ Π² ΡΡ‚ΠΎΠΌ качСствС ΠΎΠ½ ΡˆΠΈΡ€ΠΎΠΊΠΎ ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΡƒΠ΅Ρ‚ΡΡ ΠΊΠ°ΠΊ Ρ€Π΅Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ² Π² Ρ€Π°Π·Π»ΠΈΡ‡Π½Ρ‹Ρ… биологичСских ΡΠΊΡΠΏΠ΅Ρ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Ρ‚Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… исслСдованиях. Однако, ΠΏΠΎ ΠΌΠ½Π΅Π½ΠΈΡŽ ΠΌΠ½ΠΎΠ³ΠΈΡ… исслСдоватСлСй, ΠΎΠ±ΡŠΡΡΠ½ΠΈΡ‚ΡŒ этим ΠΌΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠΎΠΌ гибСль ΠΎΠΏΡƒΡ…ΠΎΠ»Π΅Π²Ρ‹Ρ… ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΠΊ Π½Π΅Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ. Π˜ΠΌΠ΅ΡŽΡ‚ΡΡ Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Π΅, ΡΠ²ΠΈΠ΄Π΅Ρ‚Π΅Π»ΡŒΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ ΠΎ ΠΏΠΎΠ΄Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΏΡ€ΠΎΠ»ΠΈΡ„Π΅Ρ€Π°Ρ†ΠΈΠΈ Π² Ρ€Π΅Π·ΡƒΠ»ΡŒΡ‚Π°Ρ‚Π΅ образования ΠΏΡ€ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠ³ΠΎ комплСкса Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½ D-Π”ΠΠš.

ВсС Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½Ρ‹ содСрТат Ρ„Π΅Π½ΠΎΠΊΡΠ°Π½ΠΎΠ²ΡƒΡŽ Ρ…Ρ€ΠΎΠΌΠΎΡ„ΠΎΡ€Π½ΡƒΡŽ Π³Ρ€ΡƒΠΏΠΏΡƒ, ΠΊ ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΉ присоСдинСны ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΏΠ΅ΠΏΡ‚ΠΈΠ΄Π½Ρ‹Π΅ Ρ†Π΅ΠΏΠΎΡ‡ΠΊΠΈ, состоящиС ΠΈΠ· 8−10 аминокислот.

Π Π°Π·Π½Ρ‹Π΅ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½Ρ‹ ΠΎΡ‚Π»ΠΈΡ‡Π°ΡŽΡ‚ΡΡ Π΄Ρ€ΡƒΠ³ ΠΎΡ‚ Π΄Ρ€ΡƒΠ³Π° составом ΠΈ Ρ€Π°ΡΠΏΠΎΠ»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ аминокислот Π² ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΏΠ΅ΠΏΡ‚ΠΈΠ΄Π½ΠΎΠΉ части ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Ρ‹. Π˜ΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΡƒΡ это, Π² ΠΏΠΎΡΠ»Π΅Π΄ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ Π³ΠΎΠ΄Ρ‹ Π±Ρ‹Π»ΠΎ синтСзировано ΠΈ ΠΈΠ·ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΎ Π½Π° ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠΎΠΏΡƒΡ…ΠΎΠ»Π΅Π²ΡƒΡŽ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅ 100 Π°Π½Π°Π»ΠΎΠ³ΠΎΠ² Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½Π° D, ΠΎΠ΄Π½Π°ΠΊΠΎ соСдинСний, прСвосходящих исходный ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ ΠΏΠΎ ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠΎΠΏΡƒΡ…ΠΎΠ»Π΅Π²Ρ‹ΠΌ свойствам, ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΎ Π½Π΅ Π±Ρ‹Π»ΠΎ.

Π”ΠΠš интСркаляции Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½Π° D [10].

Рисунок 3. Π”ΠΠš интСркаляции Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½Π° D [10].

Π€ΠΈΠ·ΠΈΠΊΠΎ-химичСскиС свойства Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½Π° ΠΈ Π΄Ρ€ΡƒΠ³ΠΈΡ… ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠΎΠΏΡƒΡ…ΠΎΠ»Π΅Π²Ρ‹Ρ… Π°Π½Ρ‚ΠΈΠ±ΠΈΠΎΡ‚ΠΈΠΊΠΎΠ²

ΠœΠΈΡ‚ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½ (Π»Π°Ρ‚. Mitomicinum, Π°Π½Π³Π». Mitomicin).

ΠœΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌ дСйствия. ЀармацСвтичСская химия ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠΎΠΏΡƒΡ…ΠΎΠ»Π΅Π²Ρ‹Ρ… Π°Π½Ρ‚ΠΈΠ±ΠΈΠΎΡ‚ΠΈΠΊΠΎΠ².

(8-карбамоилоксимСтил-5-ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΈΠ»-1,1Π°, 2,8,8Π°, 8b-гСксагидроазирино[2', 3':3,4]ΠΏΠΈΡ€Ρ€ΠΎΠ»ΠΎ[1,2-Π°] ΠΈΠ½Π΄ΠΎΠ»-4,7-Π΄ΠΈΠΎΠ½, Π² Ρ„-Π»Π΅ (R = NH2, R' = ОБН 3, R" = Н) ΠšΡ€ΠΈΡΡ‚Π°Π»Π»Ρ‹ синС-Ρ„ΠΈΠΎΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π°, растворимыС Π² Π²ΠΎΠ΄Π΅ [21].

Π”Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½ (Π»Π°Ρ‚. Daktinomicinum, Π°Π½Π³Π». Daktinomicin).

ΠœΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌ дСйствия. ЀармацСвтичСская химия ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠΎΠΏΡƒΡ…ΠΎΠ»Π΅Π²Ρ‹Ρ… Π°Π½Ρ‚ΠΈΠ±ΠΈΠΎΡ‚ΠΈΠΊΠΎΠ².

2-amino-N, N'-bis[(6S, 9R, 10S, 13R, 18aS) — 6,13-diisopropyl- 2,5,9-trimethyl- 1,4,7,11,14-pentaoxohexadecahydro-1H-pyrrolo[2,1-i] [1,4,7,10,13] oxatetraazacyclohexadecin- 10-yl]- 4,6-dimethyl- 3-oxo- 3H-phenoxazine- 1,9-dicarboxamide.

ΠŸΠΎΡ€ΠΎΡˆΠΎΠΊ ΠΎΡ€Π°Π½ΠΆΠ΅Π²ΠΎ-красного Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π°. Π’Ρ€ΡƒΠ΄Π½ΠΎ растворим Π² Π²ΠΎΠ΄Π΅ ΠΏΡ€ΠΈ Ρ‚Π΅ΠΌΠΏΠ΅Ρ€Π°Ρ‚ΡƒΡ€Π΅ ΠΎΡ‚ + 8 Π‘ Π΄ΠΎ + 10 Π‘, практичСски нСрастворим Π² Π²ΠΎΠ΄Π΅ ΠΏΡ€ΠΈ Ρ‚Π΅ΠΌΠΏΠ΅Ρ€Π°Ρ‚ΡƒΡ€Π΅ + 37 Π‘ [22].

Π Π΅ΡƒΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½ (Π»Π°Ρ‚. RΠ΅umycinum, Π°Π½Π³Π». Reumicin).

ΠœΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌ дСйствия. ЀармацСвтичСская химия ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠΎΠΏΡƒΡ…ΠΎΠ»Π΅Π²Ρ‹Ρ… Π°Π½Ρ‚ΠΈΠ±ΠΈΠΎΡ‚ΠΈΠΊΠΎΠ².

6,8-Π”ΠΈΠ³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎ-6-ΠΌΠ΅Ρ‚ΠΈΠ»ΠΏΠΈΡ€ΠΈΠΌΠΈΠ΄ΠΎ-[5,6-e]-1,2,4-Ρ‚Ρ€ΠΈΠ°Π·ΠΈΠ½-5,7-Π΄ΠΈΠΎΠ½ ΠšΡ€ΠΈΡΡ‚Π°Π»Π»ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΠΈΠΉ ΠΏΠΎΡ€ΠΎΡˆΠΎΠΊ ΠΆΠ΅Π»Ρ‚ΠΎΠ³ΠΎ Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π°. МСдлСнно ΠΈ ΠΌΠ°Π»ΠΎ растворим Π² Π²ΠΎΠ΄Π΅. ЧувствитСлСн ΠΊ Π΄Π΅ΠΉΡΡ‚Π²ΠΈΡŽ свСта [23].

Π‘Ρ€ΡƒΠ½Π΅ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½ (Π»Π°Ρ‚. Bruneomicinum, Π°Π½Π³Π». Bruneomicin).

ΠœΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌ дСйствия. ЀармацСвтичСская химия ΠΏΡ€ΠΎΡ‚ΠΈΠ²ΠΎΠΎΠΏΡƒΡ…ΠΎΠ»Π΅Π²Ρ‹Ρ… Π°Π½Ρ‚ΠΈΠ±ΠΈΠΎΡ‚ΠΈΠΊΠΎΠ².

5-Амино-6-(6-мСтокси-5,8-Π΄ΠΈΠ³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎ-7- Π°ΠΌΠΈΠ½ΠΎ-5,8-диоксохинолил-2) -4(2-окси-3,4-димСтоксифСнил)-3-мСтилпиколиновая кислота.

ΠšΡ€ΠΈΡΡ‚Π°Π»Π»ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΠΈΠΉ ΠΏΠΎΡ€ΠΎΡˆΠΎΠΊ ΠΊΠΎΡ€ΠΈΡ‡Π½Π΅Π²ΠΎΠ³ΠΎ Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π°, нСрастворим Π² Π²ΠΎΠ΄Π΅. НатриСвая соль Π±Ρ€ΡƒΠ½Π΅ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½Π° (для ΠΈΠ½ΡŠΠ΅ΠΊΡ†ΠΈΠΉ) — пористая масса ΠΊΠΎΡ€ΠΈΡ‡Π½Π΅Π²ΠΎΠ³ΠΎ Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π°, Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ растворимая Π² Π²ΠΎΠ΄Π΅; рН Ρ€Π°ΡΡ‚Π²ΠΎΡ€ΠΎΠ² 7,0 — 7,8 [24].

ΠžΠ»ΠΈΠ²ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½ (Π»Π°Ρ‚. Olivomycinum, Π°Π½Π³Π». Olivomycin). ΠŸΡ€ΠΈΠΌΠ΅Π½ΡΡŽΡ‚ Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ Π½Π°Ρ‚Ρ€ΠΈΠ΅Π²ΠΎΠΉ соли, ΠΏΡ€Π΅Π΄ΡΡ‚Π°Π²Π»ΡΡŽΡ‰Π΅ΠΉ собой ΠΏΠΎΡ€ΠΎΡˆΠΎΠΊ ΠΈΠ»ΠΈ ΠΏΠΎΡ€ΠΈΡΡ‚ΡƒΡŽ массу ΠΆΠ΅Π»Ρ‚ΠΎΠ³ΠΎ Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π° с Π·Π΅Π»Π΅Π½ΠΎΠ²Π°Ρ‚Ρ‹ΠΌ ΠΎΡ‚Ρ‚Π΅Π½ΠΊΠΎΠΌ. Π›Π΅Π³ΠΊΠΎ растворим Π² Π²ΠΎΠ΄Π΅, изотоничСском растворС натрия Ρ…Π»ΠΎΡ€ΠΈΠ΄Π°, растворах Π½ΠΎΠ²ΠΎΠΊΠ°ΠΈΠ½Π° [25].

ΠšΠ°Ρ€ΠΌΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΡ†ΠΈΠ½ Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΡ…Π»ΠΎΡ€ΠΈΠ΄ (Π»Π°Ρ‚. Carminomycini hydrochloridum, Π°Π½Π³Π». Carminomycin hydrochloride). ΠšΡ€ΠΈΡΡ‚Π°Π»Π»ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΠΈΠΉ ΠΏΠΎΡ€ΠΎΡˆΠΎΠΊ ΠΈΠ»ΠΈ пористая масса красного Ρ†Π²Π΅Ρ‚Π°. Растворим Π² Π²ΠΎΠ΄Π΅ [26].

Π‘Π»Π΅ΠΎΠΌΠΈΡ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ½Π° Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΡ…Π»ΠΎΡ€ΠΈΠ΄ (Π»Π°Ρ‚. Π’leΠΎmycetini hydrochloridum, Π°Π½Π³Π». Π’leΠΎmycetin hydrochloridΠ΅). Π‘Π΅Π»Ρ‹ΠΉ ΠΈΠ»ΠΈ ΠΆΠ΅Π»Ρ‚ΠΎΠ²Π°Ρ‚ΠΎ-Π±Π΅Π»Ρ‹ΠΉ Π°ΠΌΠΎΡ€Ρ„Π½Ρ‹ΠΉ ΠΏΠΎΡ€ΠΎΡˆΠΎΠΊ, Π»Π΅Π³ΠΊΠΎ растворимый Π² Π²ΠΎΠ΄Π΅ [27].

ΠŸΠΎΠΊΠ°Π·Π°Ρ‚ΡŒ вСсь тСкст
Π—Π°ΠΏΠΎΠ»Π½ΠΈΡ‚ΡŒ Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΡƒ Ρ‚Π΅ΠΊΡƒΡ‰Π΅ΠΉ Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚ΠΎΠΉ