Введение.
Сопоставительный анализ гиполипидемических препаратов группы статинов – Симвастатин и Розувастатин
В последнее время созданы синтетические соединения, близкие по действию к основным статинам, но отличающиеся от них по структуре (аторвастатин и др.). Нормальный уровень холестерина ЛПНП у конкретного человека. Рис. 1. Классификация по силе гиполипидемического действия. Препарат статин симвастатин розувастатин. По их метаболизму системой цитохрома Р450: Производитель оригинального препарата… Читать ещё >
Введение. Сопоставительный анализ гиполипидемических препаратов группы статинов – Симвастатин и Розувастатин (реферат, курсовая, диплом, контрольная)
Статины — это группа лекарств, понижающих уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП («плохого холестерина») в крови. Механизм действия связан с блокированием действия фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который участвует в одном из этапов образования нового холестерина в печени.
Статины используются для достижения необходимых конкретному человеку уровней холестерина ЛПНП. Вопрос о необходимости использования препарата из группы статинов решается на основании двух факторов:
- · Измеренный уровень холестерина ЛПНП
- · Нормальный уровень холестерина ЛПНП у конкретного человека
Общая формула статинов:
Классификация статинов:
Общепринятой классификации статинов нет, обычно статины указывают в хронологическом порядке, согласно их появлению. Можно классифицировать статины по:
- 1. гидрофильности;
- 2. их метаболизму системой цитохрома Р450;
- 3. силе гиполипидемического действия.
препарат статин симвастатин розувастатин.
1.) По гидрофильности:
Статин. | Производитель оригинального препарата. | Суточная доза. (мг). | Натуральный или синтетический. | Гидрофильность. |
1. Ловастатин. |  Мерк Шарп и Доум. | 10−80. | Натуральный — из грибка Aspergillus terreus. | Нет. |
2. Симвастатин. |  Мерк Шарп и Доум. | 5−80. | Полусинтетический. | Нет. |
3. Флувастатин. |  Новартис. | 20−80. | Синтетический. | Нет. |
4. Правастатин. |  Бристол-Майерс Сквибб. | 10−40. | Полусинтетический. | Да. |
5. Аторвастатин. |  Пфайзер | 10−80. | Синтетический. | Нет. |
6. Розувастатин. |  АстраЗенека. | 5−40. | Синтетический. | Нет. |
2). По их метаболизму системой цитохрома Р450:
Статин. | Метаболизм системой Р450. | Активные метаболиты. | Связь с белком (%). | Путь выведения. | Биодоступ-ность (%). | Период полувыведения (ч). |
1. Ловастатин. | Да. | Да. | Почки/печень. | |||
2. Симвастатин. | Да. | Да. | 95−98. | Почки/печень. | ||
3. Флувастатин. | Нет. | Нет. | Больше печень. | 2,3 (капсулы), 7 (таблетки ретард). | ||
4. Правастатин. | Нет. | Нет. | Почки/печень. | 1.3 -2.7. | ||
5. Аторвастатин. | Да. | Да. | Больше печень. | |||
6. Розувастатин. | Нет. | Нет. | Почки/печень. |
3). По силе гиполипидемического действия:
Выраженность гиполипидемического действия статинов изучалось при их прямом сравнении в исследовании МERCURY I (в рамках программы GALAXY). Оценивалось влияние статинов на уровень холестерина ЛНП и ЛВП.
Рис. 1. Классификация по силе гиполипидемического действия.
Механизм действия статинов: В 1987 году появились сообщения о новой группе антигиперлипидемических средств — ингибиторах фермента 3 — гидроси-3 метил — глутарил — кофермент, А — редуктазы (ГМГ — КоА — редуктазы), катализирующего начальные и промежуточные стадии биосинтеза (превращение ГМГ — КоА в мевалонат). Первичным местом действия ингибиторов ГМГ — КоА — редуктазы является печень. Подавление синтеза холестерина в печени ведёт к увеличению «плотности» рецепторов ЛПНП и катаболизма холестерина ЛПНП, возможно так также некоторое угнетение образования ЛПНП в результате уменьшения синтеза их предшественников — ЛПОНП в печени. Ингибиторы ГМГ — КоА — редуктазы снижают уровень холестерина, ЛПНП и ЛПОНП, а также (в меньшей степени) триглицеридов в плазме крови, слегка повышая концентрацию антиатерогенных ЛПНП.
Первым препаратом из этой группы ингибиторов ГМГ — КоА — редуктазы был ловастатин, выделенный из грибов (рифомицетов). В дальнейшем были получены другие аналогично действующие природные соединения (симвастатин, правастатин и др.).
В последнее время созданы синтетические соединения, близкие по действию к основным статинам, но отличающиеся от них по структуре (аторвастатин и др.).