Введение. 
Сопоставительный анализ гиполипидемических препаратов группы статинов – Симвастатин и Розувастатин

Статины — это группа лекарств, понижающих уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП («плохого холестерина») в крови. Механизм действия связан с блокированием действия фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который участвует в одном из этапов образования нового холестерина в печени.

Статины используются для достижения необходимых конкретному человеку уровней холестерина ЛПНП. Вопрос о необходимости использования препарата из группы статинов решается на основании двух факторов:

• · Измеренный уровень холестерина ЛПНП
• · Нормальный уровень холестерина ЛПНП у конкретного человека

Общая формула статинов:

Классификация статинов:

Общепринятой классификации статинов нет, обычно статины указывают в хронологическом порядке, согласно их появлению. Можно классифицировать статины по:

• 1. гидрофильности;
• 2. их метаболизму системой цитохрома Р450;
• 3. силе гиполипидемического действия.

препарат статин симвастатин розувастатин.

1.) По гидрофильности:

Статин.	Производитель оригинального препарата.	Суточная доза. (мг).	Натуральный или синтетический.	Гидрофильность.
1. Ловастатин.	Мерк Шарп и Доум.	10−80.	Натуральный — из грибка Aspergillus terreus.	Нет.
2. Симвастатин.	Мерк Шарп и Доум.	5−80.	Полусинтетический.	Нет.
3. Флувастатин.	Новартис.	20−80.	Синтетический.	Нет.
4. Правастатин.	Бристол-Майерс Сквибб.	10−40.	Полусинтетический.	Да.
5. Аторвастатин.	Пфайзер	10−80.	Синтетический.	Нет.
6. Розувастатин.	АстраЗенека.	5−40.	Синтетический.	Нет.

2). По их метаболизму системой цитохрома Р450:

3). По силе гиполипидемического действия:

Выраженность гиполипидемического действия статинов изучалось при их прямом сравнении в исследовании МERCURY I (в рамках программы GALAXY). Оценивалось влияние статинов на уровень холестерина ЛНП и ЛВП.

Рис. 1. Классификация по силе гиполипидемического действия.

Механизм действия статинов: В 1987 году появились сообщения о новой группе антигиперлипидемических средств — ингибиторах фермента 3 — гидроси-3 метил — глутарил — кофермент, А — редуктазы (ГМГ — КоА — редуктазы), катализирующего начальные и промежуточные стадии биосинтеза (превращение ГМГ — КоА в мевалонат). Первичным местом действия ингибиторов ГМГ — КоА — редуктазы является печень. Подавление синтеза холестерина в печени ведёт к увеличению «плотности» рецепторов ЛПНП и катаболизма холестерина ЛПНП, возможно так также некоторое угнетение образования ЛПНП в результате уменьшения синтеза их предшественников — ЛПОНП в печени. Ингибиторы ГМГ — КоА — редуктазы снижают уровень холестерина, ЛПНП и ЛПОНП, а также (в меньшей степени) триглицеридов в плазме крови, слегка повышая концентрацию антиатерогенных ЛПНП.

Первым препаратом из этой группы ингибиторов ГМГ — КоА — редуктазы был ловастатин, выделенный из грибов (рифомицетов). В дальнейшем были получены другие аналогично действующие природные соединения (симвастатин, правастатин и др.).

В последнее время созданы синтетические соединения, близкие по действию к основным статинам, но отличающиеся от них по структуре (аторвастатин и др.).