Этинилэстрадиол По строению и действию этинилэстрадиол близок к эстрадиолу. Химически отличается включением этинилового радикала в положении С (17), что привело к повышению в несколько раз эстрогенной активности по стравнению с эстроном и сохранению ее при пероральном применении [8].
Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol).
Физические свойства. От белого с кремовым оттенком до светло-кремового цвета мелкокристаллический порошок. Температура плавления 181 — 186 °C. Удельное вращение от -27 до -31° (0,4%-ный раствор в пиридине). Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле, растворим в хлороформе, ацетоне и диоксане [4].
Этинилэстрадиол применяется при гипофункции яичников, бесплодии, климактерических расстройствах, некоторых формах рака молочной железы, для подавления лактации [9].
Эстрадиола бензоат Эстрадиол является естественным гормоном, так как образуется в организме женщины вместе с эстроном. В виде эфиров (бензоата) эстрадиол мало разрушается в тканях организма животного. Препарат медленно всасывается, медленно выделяется и оказывает длительное влияние на организм, его можно вводить относительно редко, с большими интервалами между инъекциями [7].
Эстрадиола бензоат (Estradioli benzoas).
Физические свойства. Белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха, температура плавления 191—196°С. Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле, в этаноле (95%) и в диэтиловом эфире и практически не растворим в воде [3].
Эстрадиола бензоат применяется при эстрогенной недостаточности в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичной и вторичной аменорее, гипоменорее, олигоменорее, дисменорее, вторичной эстрогенной недостаточности; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагините (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализме, бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности, для угнетения лактации, при вирильном гипертрихозе у женщин; постменопаузном остеопорозе; раке молочной и грудной железы, раке предстательной железы, урогенитальных расстройствах (диспареунии, атрофическом вульвовагините, уретрите, тригоните), алопеции при гиперандрогенемии. Эстрадиолабензоат применяется также в качестве ЛС, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении [5].