Антигистаминные средства. 
Хронический конъюнктивит

С 1937 г., когда впервые было экспериментально доказано противогистаминное действие ранее синтезированных соединений, ведутся разработка и совершенствование лечебных антигистаминных препаратов.

В настоящее время известно более 150 препаратов — антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые можно разделить на 3 группы: H1-блокаторы I поколения, характеризующиеся низкой селективностью и продолжительностью действия 4−12 ч; H1-блокаторы II поколения, обладающие высокой селективностью, продолжительностью действия 18−24 ч, подвергающиеся метаболизму в организме человека; H1-блокаторы III поколения, являющиеся конечными метаболитами, обладающими высокой селективностью действия и продолжительностью действия в 24 ч.

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов.

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов снижают реакцию организма на гистамин, снимают обусловленный гистамином спазм гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров и отек тканей, снимают гипотензивный эффект, вызванный гистамином, и устраняют другие эффекты гистамина. Классическими показаниями для назначения антигистаминных средств являются аллергический ринит и конъюнктивит, крапивница и отеки Квинке, атопический дерматит.

Несмотря на хорошо известные нежелательные эффекты H1-блокаторов I поколения (кратковременность действия, многократность приема в сутки, кокаиноподобное местно-анестезирующее действие, хинидиноподобное действие, седативное действие, стимуляция аппетита, дисфункция желудочно-кишечного тракта, нарушение зрения, мочеиспускания, тахифилаксия и др.), они занимают прочные позиции в аллергологической практике. Это связано, во-первых, с накопленным богатым опытом использования этих средств, во-вторых, с наличием побочных эффектов, которые в определенной клинической ситуации могут оказаться желательными (в частности, наличие антисеротониновой активности, местно-анестезирующего или седативного действия), в-третьих, с более низкой стоимостью в сравнении с препаратами II и III поколений. Наличие инъекционных лекарственных форм H1-блокаторов I поколения делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях.

Основные преимущества препаратов II поколения перед H1-блокаторами поколения сводятся к следующим позициям:

высокая специфичность и высокое сродство к H1-рецепторам;

быстрое начало действия (за исключением астемизола);

достаточная продолжительность антигистаминного действия (до 24 ч) и возможность однократного приема в сутки;

отсутствие блокады других типов рецепторов, с чем связаны побочные эффекты Н1-антагонистов I поколения;

непроходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах и отсутствие (за редким исключением) седативного действия; отсутствие связи абсорбции препарата с приемом пищи;

отсутствие тахифилаксии.

Большинство H1-антагонистов II поколения (за исключением цетиризина) являются метаболизируемыми продуктами, т. е. вводятся в организм человека в виде пролекарства, из которого образуются фармакологически активные метаболиты, оказывающие противогистаминное действие. В процессе применения препаратов этого поколения были зарегистрированы чрезвычайно редкие, но очень опасные осложнения, связанные с кардиотоксическим действием пролекарства (терфенадина, астемизола). В связи с этим во многих странах отказались от массового клинического применения данных средств. Были предприняты попытки модифицировать препараты таким образом, чтобы создать лекарственное средство на основе фармакологически активного конечного метаболита. На сегодняшний день в России зарегистрированы фексофенадин (телфаст) и дезлоратадин (эриус). Многолетний опыт применения телфаста свидетельствует о высокой эффективности и хорошем профиле безопасности этого H1-блокатора III поколения в лечении аллергических заболеваний [1].

В лечении аллергического конъюнктивита оправдано применение H1-антагонистов местного действия. Разовые дозы H1-антагонистов этой группы несравненно ниже тех, которые потребовались бы для системного использования. Основным нежелательным побочным эффектом местной противогистаминной терапии является ощущение раздражения в глазах.