Агонисты — антагонисты морфина

При стимуляции любых опиатных рецепторов, содержащихся и в ЦНС, и в различных органах, наблюдается анальгезия. Однако, опиатные рецепторы неоднородны по своей роли в фармакодинамике анальгетиков и делятся на три типа:

б-рецепторы — опосредуют только анальгезию; к (каппа)-рецепторы, которые ответственны также за седацию, изменение настроения с проявлениями страха, тоскливости, агрессивности, галлюцинаций; м (мю) — рецепторы, с которыми связаны эйфория, угнетение дыхания и моторики пищеварительного канала, брадикардия, миоз и физическая зависимость.

Агонисты-антагонисты опиатов неодинаково действуют на разные типы опиатных рецепторов и могут быть агонистами или антагонистами в отношении того или иного элемента в действии морфина.

Налбуфина гирохлорид (Nalbuphini hydrochloridium) возбуждает к-рецепторы и действует анальгетически, блокируя в то же время м-рецепторы, из-за чего при его действии не наблюдается эйфория.

Бутарфанола тартрат (Buturphanoli tartas) близок к налбуфину. Вызывает анальгезию (даже в меньших дозах, чем морфин), но на подтип к-рецепторов, ответственный за угнетение моторики пищеварительного канала и повышения тонуса сфинктеров, действует блокирующе, поэтому анальгезия не сопровождается изменениями моторики желудка и кишечника, как от морфина.

Лоперамид (Loperamide), в отличие от бутарфанола, не возбуждает рецепторы анальгезии, но стимулирует подтип м-рецепторов, передающих на гладкую мускулатуру кишечника тормозные, а на анальный сфинктер — тонизирующие влияния. Он применяется как спазмолитик и противопоносное средство.

Налоксон (Naloxone) является только антагонистом опиатов, особенно, реализующих своё действие через ки м-рецепторы. Per os малоэффективен. Не оказывает морфиноподобного действия. Применяется в медицине как антидот при интоксикации опиатами и для выявления людей, пристрастившихся к ним.

Налтрексон (Naltrexone) в сравнении с налоксоном более активный антагонист опиатов, его можно назначать per os.

Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridium) — производное изохинолина. Белый порошок, медленно растворимый в 40 частях воды, плохо — в спирте. В отличие от морфина и других производных фенантрена, действует на всех животных одинаково: понижает тонус гладких мышц кровеносных сосудов, стенки полых внутренних органов и особенно их сфинктеров. Сокращение преджелудков, желудка, кишечника замедляются и расслабляются, в том числе при их спазмах. Секреция желез не изменяется. Расслабляются также гладкие мышцы бронхов, мочевого пузыря, матки. Боль, связанная со спазмами гладких мышц, прекращается. Назначают папаверин при гипертонической болезни, спазмах гладких мышц кишечника, почечных и печеночных коликах.